Для чего нужен Бисептол в таблетках

Бисептол является комбинированным фармакологическим средством с широким спектром противомикробного воздействия. Он хорошо переносится и эффективен в борьбе с пневмоцистной пневмонией, характерной для людей со слабым иммунитетом, включая больных СПИДом.

Наименование

Медикамент имеет несколько различных названий.

Латинское название

На латыни препарат называется Biseptol.

Химическое название

Лекарство состоит из смеси 4-амино-1М-(5-метил-3-изоксазолил) бензенсульфонамида и 5-[(3,4,5-Триметоксифенил)метил]-2,4-пиримидиндиамина.

Формы выпуска и состав

Препарат производится в нескольких формах:

Таблетки 120 и 480 мг.
Оральная суспензия.
Концентрат, предназначенный для приготовления инфузионного раствора.

Действие лекарства обеспечивается 2 компонентами — триметопримом и сульфаметоксазолом. Их смесь в массовом соотношении 5:1 называется в фармакологии ко-тримоксазолом.

Таблетки

Препарат с низкой дозировкой содержит 20 мг триметоприма и 100 мг сульфаметоксазола. В таблетках 480 мг количество активных компонентов составляет 80 и 400 мг, соответственно. Дополнительные компоненты в составе:

тальк;
крахмал;
стеарат магния;
пропиленгликоль;
метил- и пропилпарагидроксибензоат;
поливиниловый спирт.

Читайте также:

Лечение педикулеза при беременности

Таблетки по 20 шт. распределяют в блистеры, которые по 1 шт. помещают в картонные пачки. При дозировке 480 мг блистерная пластина может содержать 12 таблеток. В этом случае в картонные коробки блистеры раскладывают по 2 шт.

Суспензия для перорального применения

Ко-тримоксазол здесь присутствует в количестве 240 мг на 1 дозу (5 мл). Вспомогательные комоненты в составе представлены лимонной кислотой, сахаринатом натрия, додекагидратом гидрофосфата натрия, пропил- и метилгидроксибензоатом, мальтитом, пропиленгликолем, кармеллозой натрия, магниево-алюминиевым силикатом, кремофором и водой. Суспензия разливается по 80 мл в стеклянные затемненные флаконы.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий

В 1 мл инфузионного концентрата содержится 16 мг триметоприма и 80 мг сульфаметоксазола. Еще в растворе присутствует пропиленгликоль, гидроксид и пиросульфит натрия, фенилкарбинол, 96%-ный этанол, вода для инъекций. Жидкость разливают по 5 мл в стеклянные ампулы, которые по 10 шт. помещают в картонные коробки.

Фармакологическое действие

Данный комбинированный препарат оказывает антибактериальное, бактериостатическое, противопротозойное действие. Его активность обеспечивается ко-тримоксазолом — двухкомпонентной смесью, включающей 5 массовых долей сульфаметоксазола и 1 — триметоприма.

Сульфаметоксазол, имеющий структурное сходство с парааминобензойной кислотой, подменяет ее при синтезе дигидрофолиевой кислоты, а триметоприм усиливает его действие, нарушая дальнейшее преобразование дигидрофолата. В результате совместной работы активных компонентов в бактериальной клетке ингибируется дигидрофолатредуктаза, уменьшается синтезирование аминокислот, белков, пуринов, фолатов и пиримидинов, нарушается процесс формирования ДНК и РНК. При этом угнетается возможность роста и размножения бактерий.

Препарат справляется с большинством болезнетворных бактерий. Он активен в отношении:

стрепто- и стафилококков;
гемофильной и кишечной палочки;
сальмонеллы;
листерий;
клебсиелл;
бруцелл;
протея;
шигелл;
серраций;
цитро- и энтеробактеров;
пневмо- и менингококка;
хламидий;
актиномицетов;
некоторых псевдомонад;
возбудителей холеры, гонореи, сибирской язвы, коклюша, малярии и пр.

Еще он действует на некоторые грибковые микроорганизмы и простейших, но не справляется с трепонемами, лептоспирами, коринебактериями, синегнойной палочкой, палочкой Коха и вирусами.

Читайте также:

Кисломолочные продукты при диарее

Из-за подавления естественной кишечной микрофлоры у пациентов угнетается синтез витаминов В-группы.

Фармакокинетика

Ко-тримоксазол абсорбируется с высокой скоростью и почти полностью. В плазме максимальные концентрации определяются спустя 1-4 часа. Терапевтическую активность препарат сохраняет на протяжении 7 часов, но он обнаруживается в организме даже спустя сутки после введения 1 дозы

С белками крови связывается 44% триметоприма и до 70% сульфаметоксазола. Препарат обнаруживается в мокроте, слюне, желчи, печени, костной ткани, цереброспинальной жидкости, наполнении камер глазного яблока, воспалительном экссудате среднего уха, вагинальных выделениях и грудном молоке у женщин, у мужчин — в простате и ее секрете.

Метаболизация проходит в печени, метаболиты неактивны. Период полувыведения у детей 2-12 месяцев составляет 7,5 часа, пациентов 1-10 лет — 5-6 часов, взрослых — 10-11 часов. При нарушении почечной функции и в пожилом возрасте это значение увеличивается. Выведение осуществляется почками.

От чего помогает Бисептол?

Показания к применению:

Поражения дыхательной системы — простуда и кашель (за исключением вирусной инфекции), коклюш, скарлатина, бронхит, бронхоэктатическая болезнь, воспаление или абсцесс легких, гнойный плеврит.
Заболевания лор-органов, включая гайморит, отиты, хронический ларингит, ангину.
Инфицирование мочеполового тракта — пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, сальпингит, гонорея, хламидийная лимфогранулема, мягкий шанкр, простатит.
Болезни ЖКТ — дизентерия, сальмонеллез, брюшной тиф, гастроэнтерит, холангит, холецистит, холера, бактериальная форма диареи.
Перитонит.
Инфекции кожных покровов и мягких тканей — абсцессы, фурункулез, рожистое воспаление, пиодермия, заражение раневых поверхностей, помощь при угревой сыпи.
Бактериальный менингит, церебральный абсцесс.
Септицемия.
Бруцеллез.
Актиномикоз, нокардиоз, бластомикоз.
Токсоплазмоз (в составе лечебного комплекса).
Малярия.

Бисептол – комбинированный лекарственный препарат широкого спектра действия. Относится к группе сульфаниламидов.

Форма выпуска и состав

Бисептол выпускается в следующих лекарственных формах:

Таблетки 120 мг. В одной таблетке Бисептола 120 содержится 100 мг сульфаметоксазола и 20 мг триметоприма. К вспомогательным компонентам препарата относятся магния стеарат, тальк, поливиниловый спирт, картофельный крахмал, пропиленгликоль, асептин П и асептин М. Таблетки упакованы в контурные ячейковые блистеры по 20 штук, в картонной пачке один блистер;
Таблетки 480 мг. Одна таблетка Бисептола 480 содержит 400 мг сульфаметоксазола и 80 мг триметоприма. К вспомогательным компонентам препарата относятся магния стеарат, тальк, поливиниловый спирт, картофельный крахмал, пропиленгликоль, асептин П и асептин М. Таблетки упакованы в контурные ячейковые блистеры по 20 штук, в картонной пачке один блистер;
Суспензия для приема внутрь. Имеет белый или светло-кремовый цвет с земляничным запахом. В 5 мл суспензии Бисептол содержится 200 мг сульфаметоксазола, 40 мг триметоприма и вспомогательные компоненты: магний-алюминиевый силикат, натрия гидрофосфат, кремофор RH 40, натриевая соль карбоксиметилцеллюлозы, метилгидроксибензоат, сахаринат натрия, лимонная кислота, пропилгидроксибензоат, мальтитол, пропиленгликоль, земляничный аромат и вода очищенная. Препарат упакован по 80 мл во флаконы темного стекла, в картонной пачке один флакон;
Концентрат для приготовления раствора для инфузий в ампулах по 5 мл. В 1 мл концентрата содержится 80 мг сульфаметоксазола и 16 мг триметоприма. В картонной коробке 10 ампул.

Показания к применению

Согласно инструкции, Бисептол применяют для лечения заболеваний инфекционно-воспалительного характера, которые вызваны чувствительными к препарату микроорганизмами. Среди них:

Синусит;
Отит;
Пневмония, бронхит, эмпиема плевры и абсцесс легкого;
Уретрит, простатит, пиелонефрит, сальпингит, гонорея;
Диарея, холера, паратиф, брюшной тиф, бактериальная дизентерия;
Пиодермия и фурункулез.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению Бисептола являются:

Читайте также:

Нитки в кале у взрослого - что это

Тяжелая почечная недостаточность;
Установленный дефект паренхимы печени;
Тяжелые заболевания крови (лейкопения, агранулоцитоз, B₁₂-дефицитная анемия, мегалобластная анемия, апластическая анемия и анемия, обусловленная дефицитом витамина B₉);
Выраженные нарушения функций почек (если отсутствует возможность контроля концентрации Бисептола в плазме крови);
Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (в связи с риском развития гемолиза);
Гипербилирубинемия у детей;
Период беременности и грудного вскармливания;
Дети в возрасте до 3 лет (для лекарственной формы в виде таблеток);
Гиперчувствительность к компонентам препарата и/или сульфаниламидам.

Требует осторожности применение Бисептола у пациентов с бронхиальной астмой, заболеваниями щитовидной железы и дефицитом фолиевой кислоты.

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь после еды. По инструкции, Бисептол назначают в следующей дозировке:

Дети 2-5 лет – по 240 мг два раза в сутки;
Дети 6-12 лет – по 480 мг два раза в сутки;
Взрослые и дети старше 12 лет – по 960 мг два раза в сутки (при длительном курсовом лечении – по 480 мг два раза в сутки).

Продолжительность терапии составляет 5-14 дней. При хронических инфекциях и/или тяжелом течении заболевания можно увеличить разовую дозу на 30-50%.

При курсовом лечении более 5 дней и/или увеличении дозировки Бисептола необходимо контролировать показатели периферической крови. При патологических изменениях следует назначить прием фолиевой кислоты в дозе 5-10 мг в сутки.

Суспензию Бисептол, по инструкции, назначают из расчета 30 мг сульфаметоксазола и 6 мг триметоприма на 1 кг массы тела в сутки:

Дети 3-6 месяцев – по 2,5 мл два раза в сутки;
Дети 7-36 месяцев – по 2,5-5 мл два раза в сутки;
Дети 4-6 лет – по 5-10 мл два раза в сутки;
Дети 7-12 лет – по 10 мл два раза в сутки;
Взрослые и дети старше 12 лет – по 20 мл два раза в сутки.

Длительность курса лечения составляет 10-14 дней (5 дней при шигеллезе). При инфекциях, вызванных возбудителем Pneumocystis carinii, дозировка составляет 120 мг/кг в сутки; Бисептол принимают каждые 6 часов в течение 2-3 недель.

Если отсутствует возможность приема препарата внутрь, а также при тяжелых инфекциях, применяют внутривенное капельное или внутримышечное введение Бисептола.

Побочные действия

К негативным побочным эффектам при применении Бисептола относятся:

Тошнота и рвота, жидкий стул, холестатический гепатит и псевдомембранозный колит;
Обратимая нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластная анемия и агранулоцитоз;
Синдром Лайелла и Стивенса-Джонсона;
Нефрит и гематурия;
Головокружение, депрессия и головная боль.

Как правило, все побочные реакции выражены слабо и после отмены препарата исчезают.

Читайте также:

Ацикловир против герпеса 6 типа

Особые указания

Если при применении Бисептола появилась кожная сыпь или возникла диарея тяжелого течения, препарат следует отменить.

Из-за риска развития мочекаменной болезни и кристаллурии следует обеспечить адекватный прием жидкости на весь период лечения.

При ангине, вызванной стрептококком, назначение Бисептола не показано.

Аналоги

К структурным аналогам Бисептола относится целый ряд лекарственных препаратов: Абацин, Абактрим, Бактифер, Бактериал, Бактрим, Бактризол, Бактицел, Берлоцид, Бактекод, Блексон, Гросептол, Ванадил, Инфектрим, Доктонил, Микроцетим, Метомид, Новотримед, Котримол, Котрибене, Котримаксазол, Орибакт, Потеспет, Примазол, Примотрен, Сулотрим, Синерсул, Сульфатрим, Тримосул, Триксазол, Респрим, Ранкотрим, Уроксен, Эриприм, Фалприн и др.

Сроки и условия хранения

По инструкции, Бисептол следует хранить при температуре не более 25 °C в недоступном для детей месте. Срок годности препарата – 5 лет.

Состав

Таблетки	1 табл.
активные вещества:
сульфаметоксазол	100 мг
триметоприм	20 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; тальк; магния стеарат; поливиниловый спирт; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; пропиленгликоль

Таблетки	1 табл.
активные вещества:
сульфаметоксазол	400 мг
триметоприм	80 мг
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; тальк; магния стеарат; поливиниловый спирт; метилпарагидроксибензоат; пропилпарагидроксибензоат; пропиленгликоль

Описание лекарственной формы

Таблетки 120 мг: плоские, круглые, белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской и гравировкой «Вs».

Таблетки 480 мг: плоские, круглые, белого с желтоватым оттенком цвета, с фаской, риской и гравировкой «Bs».

Фармакодинамика

Комбинированный противомикробный препарат, состоящий из сульфаметоксазола и триметоприма. Сульфаметоксазол, сходный по строению с ПАБК , нарушает синтез дигидрофолиевой кислоты в бактериальных клетках, препятствуя включению ПАБК в ее молекулу. Триметоприм усиливает действие сульфаметоксазола, нарушая восстановление дигидрофолиевой кислоты в тетрагидрофолиевую — активную форму фолиевой кислоты, ответственную за белковый обмен и деление микробной клетки.

Является бактерицидным препаратом широкого спектра действия, активен в отношении следующих микроорганизмов: Streptococcus spp. (гемолитические штаммы более чувствительны к пенициллину), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (включая энтеротоксигенные штаммы), Salmonella spp. (включая Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (включая ампициллиноустойчивые штаммы), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (в т. ч. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Entеrobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, некоторые виды Pseudomonas (кроме Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii, Chlamydia spp., (в т. ч. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); простейшие: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, патогенные грибы, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.

Устойчивы к пpeпapaтy: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., вирусы.

Угнетает жизнедеятельность кишечной палочки, что приводит к уменьшению синтеза тиамина, рибофлавина, никотиновой кислоты и других витаминов группы В в кишечнике.

Продолжительность терапевтического эффекта составляет 7 ч.

Фармакокинетика

При приеме внутрь оба компонента препарата полностью всасываются из ЖКТ . C_max активных компонентов препарата наблюдается через 1–4 ч.

Триметоприм хорошо проникает в клетки и через тканевые барьеры — в легкие, почки, предстательную железу, желчь, слюну, мокроту, ликвор. Связывание триметоприма с белками плазмы 50%, T_1/2 составляет в норме 8,6–17 ч. Основной путь выведения — через почки (50% в неизмененном виде).

Сульфаметоксазол: связывание с белками плазмы составляет 66%, T_1/2 в норме — 9–11 ч. Основной путь элиминации — через почки, причем 15–30% в активной форме.

Показания препарата Бисептол ®

инфекции дыхательных путей (бронхит, пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры, отит, синусит);

инфекции мочеполовой системы (пиелонефрит, уретрит, сальпингит, простатит), в т.ч. гонорейной природы;

инфекции ЖКТ (дизентерия, холера, брюшной тиф, паратиф, диарея);

инфекции кожи и мягких тканей (пиодермия, фурункулез и др.).

Противопоказания

повышенная чувствительность к ко-тримоксазолу, триметоприму, сульфаниламидам или какому-либо составляющему препарата;

детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы);

установленный диагноз повреждения паренхимы печени; тяжелая почечная недостаточность, если нет возможности определения концентрации препарата в плазме крови (не рекомендуется применение при Cl креатинина ЖКТ : тошнота, рвота, снижение аппетита, диарея, гастрит, боль в животе, глоссит, стоматит, холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит, иногда с холестатической желтухой, гепатонекроз, псевдомембранозный энтероколит, панкреатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, мегалобластная анемия, апластическая и гемолитическая анемия, эозинофилия, гипопротромбинемия, метгемоглобинемия.

Со стороны мочевыделительной системы: полиурия, интерстициальный нефрит, нарушение функции почек, кристаллурия, гематурия, повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия, токсическая нефропатия с олигурией и анурией.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: зуд, фотосенсибилизация, крапивница, лекарственная лихорадка, сыпь, мультиформная экссудативная эритема ( в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, аллергический миокардит, повышение температуры тела, ангионевротический отек, гиперемия склер.

Прочие: гипогликемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Взаимодействие

Препарат не рекомендуется принимать одновременно с тиазидными диуретиками из-за риска возникновения тромбоцитопении (кровоточивости). Ко-тримоксазол увеличивает антикоагулянтную активность непрямых антикоагулянтов, а также действие гипогликемических ЛС и метотрексата. Снижает интенсивность печеночного метаболизма фенитоина (удлиняет его Т_1/2 на 39%) и варфарина, усиливая их эффект.

Рифампицин сокращает T_1/2 триметоприма.

Пириметамин в дозах, превышающих 25 мг/нед, увеличивает риск развития мегалобластной анемии.

Диуретики (чаще тиазиды) увеличивают риск развития тромбоцитопении.

Бензокаин, прокаин, прокаинамид и другие ЛС , в результате гидролиза которых образуется ПАБК , — снижают эффект препарата.

Между диуретиками ( в т.ч. тиазиды, фуросемид) и пероральными гипогликемическими ЛС (производные сульфонилмочевины) — с одной стороны и противомикробными сульфаниламидами — с другой возможно развитие перекрестной аллергической реакции.

Фенитоин, барбитураты, ПАСК — усиливают проявления дефицита фолиевой кислоты.

Производные салициловой кислоты усиливают действие препарата.

Аскорбиновая кислота, гексаметилентетрамин и другие ЛС , закисляющие мочу, увеличивают риск развития кристаллурии.

Колестирамин снижает абсорбцию, поэтому его следует принимать через 1 ч после или за 4–6 ч до приема ко-тримоксазола.

ЛС, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Может увеличивать концентрацию дигоксина в плазме у некоторых пациентов пожилого возраста.

Может снижать эффективность трициклических антидепрессантов.

У пациентов после трансплантации почек, принимающих ко-тримоксазол и циклоспорин, отмечается преходящее нарушение функции трансплантированной почки, проявляющееся повышением концентрации креатинина в сыворотке крови, что вероятно вызвано действием триметоприма.

Снижает надежность пероральной контрацепции (угнетает кишечную микрофлору и уменьшает кишечно-печеночную циркуляцию гормональных соединений).

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, с достаточным количеством жидкости. Дозу устанавливают индивидуально.

Детям: от 3 до 5 лет — по 2 табл. (120 мг) 2 раза в сутки; от 6 до 12 лет — по 4 табл. (120 мг) или по 1 табл. (480 мг) 2 раза в сутки.

При пневмонии — 100 мг/кг/сут (в расчете на сульфаметоксазол), интервал между приемами — 6 ч, курс лечения — 14 дней.

При гонорее — 2 г (в расчете на сульфаметоксазол) 2 раза в сутки, с интервалом 12 ч.

Взрослым и детям старше 12 лет — по 960 мг 2 раза в сутки; при длительной терапии — по 480 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения — 5–14 дней; при тяжелом течении и/или при хронической форме инфекционного заболевания разовую дозу можно увеличить на 30–50%.

В случае продления курса лечения более чем на 5 дней и/или увеличения дозы необходим гематологический контроль; в случае изменения картины крови необходимо назначение фолиевой кислоты по 5–10 мг в сутки.

Пациентам с почечной недостаточностью: пациентам с Cl креатинина 15–30 мл/мин следует применять 1/2 стандартной дозы; при Cl креатинина ПАБК , — зеленые части растений (цветная капуста, шпинат, бобовые), морковь, помидоры.

Следует избегать чрезмерного солнечного и УФ-облучения.

Риск побочных эффектов значительно выше у больных СПИДом.

Не рекомендуется применять при тонзиллитах и фарингитах, вызванных бета-гемолитическим стрептококком группы А, из-за широко распространенной резистентности штаммов.

Влияние на результаты лабораторных исследований: триметоприм может изменять результаты определения уровня метотрексата в сыворотке, проводимого энзиматическим методом, однако не влияет на результат при выборе радиоиммунологического метода. Ко-тримоксазол может повышать на 10% результаты реакции Яффе с пикриновой кислотой (для количественного определения креатинина).