Краткая характеристика
- Деносумаб – генно-инженерный препарат из группы человеческих моноклональных антител, используемый для лечения различных патологий костной системы, известный во всем мире под международным торговым названием Пролиа.
- Действующее вещество: деносумаб – раствор, слегка желтоватый или без цвета, не содержащий посторонних примесей и взвесей.
- Группа лекарственных препаратов: Лекарственные препараты для лечения патологии костей, которые влияют на строение и минерализацию костей. Антирезорбтивные вещества.
- Лекарственная форма: инъекционный раствор. Выпускается в нескольких вариантах:
- Шприц, предварительно заполненный препаратом (стеклянный, с иглой, закрытой резиновым колпачком, с предохранителем, защищающим от непреднамеренного укола).
- Флакон (стеклянный флакон с готовым раствором для инъекций).
- Шприц и флакон содержат в себе по 1 мл лекарственного препарата. В 1 мл раствора содержится 60 мг действующего вещества.
- Дополнительные вещества: сорбит, этановая кислота, полисорбат 20, гидроокись натрия, вода для инъекций.
- Отпускается только по рецепту.
- Цена – от 13000 до 16000 рублей в зависимости от страны производителя, региона, размеров населенного пункта и уровня спроса.
Деносумаб, известный под торговым названием Пролиа, представляет собой моноклональное антитело, используемое для лечения остеопороза у женщин в постменопаузе и для предотвращения остеопоротических переломов. Врачи отмечают его эффективность в снижении риска переломов благодаря способности блокировать действие RANKL, белка, способствующего разрушению костной ткани. Однако, как и любой медикамент, Пролиа имеет свои противопоказания, включая гипокальциемию и аллергические реакции на компоненты препарата. Среди побочных действий врачи выделяют риск инфекций, гипокальциемию и реакции в месте инъекции. Важно отметить, что перед началом лечения необходима консультация специалиста, который оценит все риски и преимущества. Аналоги деносумаба, такие как ризедронат и алендронат, также используются в терапии остеопороза, но имеют разные механизмы действия и профиль безопасности. Врачи подчеркивают, что выбор препарата должен основываться на индивидуальных характеристиках пациента и его состоянии здоровья.
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Деносумаб — это человеческое моноклональное антитело (иммуноглобулин G2), точкой приложения для которого является RANKL (мембранный белок из семейства туморнекротизирующих факторов), к которому препарат имеет высокое родство и видоспецифичность. Деносумаб блокирует белковые рецепторы RANK на клеточной мембране предшественников, разрушающих костную ткань (остеокластов). Устранение образования комплекса «белок / рецептор» снижает степень разрушения костей, путем уменьшения синтеза остеокластов, ухудшения их жизнеспособности и функционирования.
Критерием правильного лечения является быстрое уменьшение уровня костной перестройки, при этом пик снижения плазменного индикатора разрушения костей — С-телопептида коллагена 1 типа (CTX) достигается через 72 часа. В перерывах между приемами препарата уровень СТХ постепенно возвращается к исходным значениям. В дальнейшем, быстрота снижения С-телопептида находится в обратной зависимости с длительностью приема препарата – чем дольше человек его принимает, тем меньше падает количество СТХ в перерывах между инъекциями (в соответствии с данными некоторых исследований с 87 % до 45%).
Деносумаб, известный под торговым названием Пролиа, представляет собой моноклональное антитело, применяемое для лечения остеопороза у женщин в постменопаузе и у мужчин с высоким риском переломов. Препарат действует, блокируя активность остеокластов, клеток, ответственных за разрушение костной ткани, что способствует увеличению плотности костей. Инструкция по применению подчеркивает важность соблюдения дозировки и регулярного мониторинга состояния пациента.
Среди противопоказаний выделяются гипокальциемия, аллергия на компоненты препарата и тяжелые почечные заболевания. Побочные действия могут включать гипокальциемию, инфекции мочевыводящих путей и реакции в месте инъекции. Пользователи отмечают эффективность Деносумаба в снижении риска переломов, однако важно учитывать возможные риски и консультироваться с врачом. Аналоги, такие как ризедронат и алендронат, также используются для лечения остеопороза, но имеют разные механизмы действия и побочные эффекты.
Фармакодинамика
После инъекции вещества под кожу в дозе 1,0 мг / кг, (в среднем 60 мг), плазменная концентрация составляла 78% от уровня, полученного при внутривенной инъекции аналогичного количества препарата. Стандартная дозировка деносумаба, введенная подкожно, достигала пиковой концентрации препарата в плазме в большинстве случаев за 10 дней (от 2 до 28 суток). После достижения максимума концентрация препарата в сыворотке крови снижается в течение 90 дней (от 45 до 135 суток) в связи с периодом полувыведения (Т1/2), составляющим 26 дней (от 6 до 52 суток). У половины пациентов через полгода после инъекции препарат или его метаболиты в плазме не идентифицировались.
При систематическом лечении деносумабом в стандартной дозировке не отмечалось ни накопления препарата, ни разницы в его преобразовании в организме со временем. На всасывание, распространение, метаболизм и экскрецию препарата не влияют ни пол, ни возраст, ни расовая принадлежность, ни вид костной патологии. Отмечалось, что у пациентов со склонностью к ожирению уменьшается концентрация препарата в плазме при использовании стандартной дозы. Но поскольку фармакодинамика лекарственного средства оценивается по идентификаторам костной перестройки и повышением плотности костной ткани, которые не изменялись у пациентов с разным весом, такая склонность не значима в клиническом отношении.
В результате каскада реакций, деносумаб преобразовывается в олигопептиды, аминокислоты и простые углеводы (глюкозу). Экскреция деносумаба из организма осуществляется почками.
Иммуногенность
Так как деносумаб – генно-инженерное природное вещество, то на него может быть ответная реакция со стороны иммунной системы пациента, воспринимающей его как чужеродный белок. Во время клинических исследований, при терапии деносумабом специфические антитела, которые нейтрализуют его действие не вырабатывались.
Данные экспериментальных исследований
При изучении действия препарата на беременных макаках было выявлено, что Пролиа в дозировке, в 100 раз превышающей стандартную дозу для человеческого организма (60 мг с интервалом 6 месяцев) не воздействовал на плодовитость.
При изучении действия у макак, получавших деносумаб во время первых трех месяцев беременности в дозе, в 99 раз превышающую стандартную, не было обнаружено нежелательного воздействия на организмы плода и матери.
При введении деносумаба тем же макакам в течение всей беременности в дозе, в 119 раз превышающую стандартную было выявлено:
- повышение количества мертворожденных и уровня ранней послеродовой смертности;
- нарушение роста и минерализации костей, проявлявшиеся снижением их прочности, задержкой прорезывания зубов и угнетением кроветворения.
Показания
Так как деносумаб нивелирует нежелательные эффекты агрессивных химиотерапевтических препаратов, то показания к использованию препарата Пролиа будут следующими:
Пищеварительная система Часто
- Нарушения стула (запор).
- Вздутие живота, усиленное газообразование.
Кожа Часто
- Сыпь.
- Экзема.
- Различные формы дерматита (аллергический, контактный).
- Повышенная потливость.
Костно-суставная система Чаще всего
- Боль в костях и мышцах.
Редко
- Некроз костной ткани челюсти.
- Нетипичные переломы бедренной кости.
Аналоги деносумаба
Аналогами деносумаба являются препараты из группы алкилирующих соединений. Информация об аналогах представлена в виде таблицы #2.
| Действующее вещество | Торговые названия | Лекарственная форма | Дозировки |
| Деносумаб | «Иксджева», производство США, Великобритания | Флакон с раствором для инъекций | 70 мг/мл.
Во флаконе – 1.7 мл |
| Стронция ранелат | «Бивалос», производство франция | Гранулы для приготовления суспензии | 2000 мг |
| «Стромос», производство Франция | Гранулы порошок для приготовления суспензии | 2000 мг | |
| Оссеин-гидроксиапатитный комплекс | «Остеогенон», производство Франция | Таблетки оболочечные | 830 мг |
| Золендроновая кислота | «Акласта», производство Швейцария | Раствор для внутривенного капельного введения | 5 мг
( 0.5% — 100 мл) |
| «Блазтер», производство Индия | Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для в/в капельного введения | 4 мг | |
| «Золацид», производство Латвия | Концентрированный раствор для разведения и в/в капельного введения | 4 мг ( ампула 5 мл) | |
| Алендроновая кислота | «Алендронат Сандоз», производство Польша/Словения | Таблетки оболочечные | 70 мг |
| Ибандроновая кислота | «Бонвива», производство Швейцария | Таблетки оболочечные | 150 мг |
| «Оссика», производство Венгрия | Таблетки оболочечные | 50 мг
150 мг |
|
| Ибандроновая кислота, производство Индия/Великобритания | Раствор для п/к инъекций в предварительно заполненном шприце | 3 мг (3 мл) | |
| Клондроновая кислота | «Бонефос», производство Финляндия | Таблетки оболочечные | 800 мг |
| Концентрат для приготовления раствора для в/в инфузий | 60 мг (ампула 5 мл) | ||
| «Клондрон Сандоз», производство Германия | Таблетки оболочечные | 400 мг
800 мг |
Из вышеперечисленных аналогов только Иксджева является человеческим моноклональным антителом. Остальные препараты воздействуют на костную ткань путем нормализации кальциево-фосфорного обмена, но конечный результат одинаковый – антирезорбтивное действие и укрепление костного каркаса.
Условия хранения
Препарат необходимо хранить в холодильнике при температуре 2-5°С в оригинальной заводской упаковке. Не замораживать! При комнатной температуре срок хранения Пролиа – не более 1 месяца. При условии правильного хранения срок годности препарата – 3 года.
Вывод
В заключение хотелось бы отметить, что деносумаб – препарат, оказывающий выраженное антирезорбтивное действие, существенно подавляет биохимические маркеры костного обмена. Он повышает минеральную плотность костной ткани во всех основных участках скелета, эффективен для предупреждения патологических переломов у женщин с менопаузальным остеопорозом, у лиц с метастатическим поражением костей, у пациентов, получающих гормон-супрессивное лечение.
Деносумаб достаточно безопасен при длительном непрерывном применении. Препарат можно назначать пациентам даже с терминальной почечной недостаточностью. Кратность введения и лекарственная форма Пролиа оказывают положительное влияние на приверженность пациентов к лечению.
Читайте также:
Вопрос-ответ
Чем опасен препарат Пролиа для человека?
Это лекарство может повысить риск инфицирования. Обратитесь за советом к медицинскому работнику в случае повышения температуры, появления озноба, боли в горле или других симптомов простуды или гриппа.
Как переносится деносумаб?
Деносумаб хорошо переносится, достаточно безопасен. В частности, при его применении не выявлено нарушений со стороны микроархитектоники костной ткани при гистологическом исследовании. Вместе с тем терапия деносумабом полностью обратима.
Что лечит препарат Пролиа?
Лечение постменопаузального остеопороза и остеопороза у мужчин при повышенном риске переломов. У женщин в постменопаузе Пролиа® значительно снижает риск вертебральных, невертебральных переломов и переломов бедра.
Советы
СОВЕТ №1
Перед началом лечения деносумабом обязательно проконсультируйтесь с врачом. Обсудите все свои медицинские состояния и принимаемые препараты, чтобы избежать возможных взаимодействий и осложнений.
СОВЕТ №2
Регулярно проходите обследования и анализы, назначенные вашим врачом, чтобы контролировать состояние здоровья и эффективность лечения. Это поможет своевременно выявить возможные побочные эффекты.
СОВЕТ №3
Обратите внимание на возможные побочные действия деносумаба, такие как риск инфекций и остеонекроза челюсти. При появлении любых необычных симптомов немедленно сообщите об этом своему врачу.
СОВЕТ №4
Если вы принимаете деносумаб, следите за своим питанием и уровнем физической активности. Здоровый образ жизни может помочь улучшить общее состояние и снизить риск осложнений.
